Влияние производных фуллерена на активность Ca2+-АТФазы саркоплазматического ретикулума и цГМФ фосфодиэстеразы
2026-08-29 21:59
Мы изучили влияние новых водорастворимых полизамещенных производных фуллерена C60 (PFD) на активность Ca2+-Mg2+ АТФазы саркоплазматического ретикулума и cGMP фосфодиэстеразы. Все исследованные производные фуллерена ингибировали активность обоих ферментов. Например, PFD-I, PFD-II, PFD-III, PFD-V, PFD-IX, PFD-X и PFD-XI в концентрации 5×10-5 M полностью ингибировали гидролитические и транспортные функции Ca2+-ATPase. Эти соединения в концентрации 5×10-6 подавляли активный транспорт ионов кальция на 51±5, 77±8, 52±5, 52±5, 100±10, 80±8 и 100±10% соответственно и ингибировали гидролиз АТФ на 31±3, 78±8, 18±2, 29±3, 78±8, 63±7 и 73±9% соответственно, развая гидролитические и транспортные функции фермента. PFD-I неконкурентная и обратимо сниженная активность Ca2+-ATPase (Ki=2,3×10-6 М). Все изученные производные фуллерена (за исключением PFD-VII) ингибировали цГМФ фосфодиэстеразу более чем на 80% в концентрации 10-4 М и выше и более чем на 50% в концентрации 10-5 М. PFD-I является неконкурентным обратимым ингибитором cGMP фосфодиэстеразы (Ki=7×10-6 M). Эти результаты позволяют нам ожидать антиметастатическую, антиагрегаторную, антигипертензивную и сосудодилатную активность исследуемых соединений.